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Search Results for " ox receptor "

17

抑制剂 & 化合物

1

天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T4965 TCS-OX2-29

OX Receptor GPCR/G Protein; Neuroscience
TCS-OX2-29 是高亲和力和选择性OX2R 拮抗剂，IC50值为 40 nM，pKI 值为 7.5。它对 OX2 的选择性比 OX1 高 250 倍以上。
T11186 EMPA

OX Receptor GPCR/G Protein; Neuroscience
EMPA 是一种选择性、高亲和力和可逆的食欲素 OX2 受体拮抗剂，与人和大鼠 OX2-HEK293 膜结合，KD 值分别为 1.1 和 1.4 nM。
T5503 IPSU

OX Receptor GPCR/G Protein; Neuroscience
IPSU 是可口服和脑渗透性的选择性OX2R 拮抗剂，pKi 值为7.85。
T3177 Orexin 2 Receptor Agonist

OX2R

 OX Receptor GPCR/G Protein; Neuroscience
Orexin 2 Receptor Agonist (OX2R) 是一种选择性有效的OX2R 激动剂， EC50为23 nM。
T1913 MK-3697

OX Receptor GPCR/G Protein; Neuroscience
MK3697是OX2受体的一种高效选择性拮抗剂，Ki 值为0.95nM。
T16096 Filorexant

MK-6096

 OX Receptor GPCR/G Protein; Neuroscience
Filorexant (MK-6096) 是一种口服有效且选择性可逆的 OX1 和 OX2 受体拮抗剂，Ki 值小于3nM。
T5498 SB-649868

GSK649868

 OX Receptor GPCR/G Protein; Neuroscience
SB-649868 (GSK649868) 是一种有效的选择性口服活性食欲素拮抗剂，对 OX1 和 OX2 受体的 pKi 分别为 9.4 和 9.5。
T2710 TCS 1102

OX Receptor GPCR/G Protein; Neuroscience
TCS 1102 是双食欲素受体拮抗剂，对 OX1和OX2受体的Ki 分别为3和 0.2 nM。
T12877L Seltorexant

JNJ-42847922

 OX Receptor GPCR/G Protein; Neuroscience
Seltorexant (JNJ-42847922) 是一种可口服，高亲和性以及选择性的 orexin-2 受体(OX2R)拮抗剂，对人和大鼠中的 OX2R 的pKi 值分别为 8.0 和 8.1。它穿过血脑屏障，迅速占据大鼠大脑中的 OX2R 结合位点。
T3722 MK-1064

Urokinase inhibitor 1,MK 1064

 OX Receptor GPCR/G Protein; Neuroscience
MK-1064 (Urokinase inhibitor 1) 是一种选择性食欲素 2 (2-SORA)受体拮抗剂，可用于失眠患者的研究。
T6658 SB-408124

N-(6,8-二氟-2-甲基-4-喹啉)- N-[4-(二甲氨基)苯基]尿素

 OX Receptor GPCR/G Protein; Neuroscience
SB408124 是一种 OX1 受体的非肽拮抗剂，在全细胞和膜中的 Ki 值分别为 57 和 27 nM，其选择性是 OX2 受体的 50 倍。
T2613 Almorexant

阿莫伦特,ACT 078573

 OX Receptor GPCR/G Protein; Neuroscience
Almorexant (ACT 078573) 是一种有效的竞争性食欲素 1 受体 (OX1)/食欲素 2 受体 (OX2) 双重拮抗剂，OX1 和 OX2 的 Ki 值分别为 1.3 和 0.17 nM。
T6140 SB-334867 free base

SB334867A free base,SB-334867,SB 334867,SB334867

 OX Receptor GPCR/G Protein; Neuroscience
SB-334867 free base (SB334867A free base) 是一种选择性 orexin-1(OX1) 受体拮抗剂，对 OX2有选择性，pKb 为7.4，对 5-HT2B、5-HT2C 的选择性是 100 倍，pKi 值分别为 5.4 和 5.3。它减少乙醇消耗，还抑制吗啡诱导的体内运动活动敏感性的获得。
T6155 Almorexant hydrochloride

ACT-078573 hydrochloride,Almorexant HCl

 OX Receptor GPCR/G Protein; Neuroscience
Almorexant hydrochloride (ACT-078573 hydrochloride) 是一种有效的竞争性食欲素 1 受体(OX1)/食欲素 2 受体 (OX2) 双重拮抗剂，OX1 和 OX2 的 Ki 值分别为 1.3 和 0.17 nM。
T37112 YNT-185 dihydrochloride

Potent and selective orexin OX2 receptor agonist (EC50 = 28 nM at human OX2 expressed in CHO cells). Displays approximately 100-fold selectivity for OX2 over OX1 (EC50 = 2.75 μM at human OX1 expressed in CHO cells). Depolarizes OX2-expressing histaminergic neurons in mouse brain slices. Increases wake time in wild type mice. Suppresses cataplexy-like symptoms in OX knockout mice. Nagahara et al (2015) Design and synthesis of non-peptide, selective orexin receptor 2 agonists. J.Med.Chem. 58 7931 ...
T77181 Revdofilimab

Revdofilimab (ABBV-368) 是一种针对 OX 40的人源 IgG1激动剂单克隆抗体。其中，OX40是一种在活化和记忆 T 细胞亚群以及 T 调节细胞上表达的 TNF 受体超家族成员。
T35463 (±)14(15)-EET

(±)14,15-EET,(±)14,15-EpETrE,(±)14(15)-EET
(±)14(15)-EET is a metabolite of arachidonic acid that is formed via epoxidation of arachidonic acid by cytochrome P450.[1],[2] It prevents increases in leukotriene B4, ICAM-1, and chemokine (C-C motif) ligand 1 (CCL2) induced by oxidized LDL in primary rat pulmonary artery endothelial cells (RPAECs) when used at a concentration of 1 μM.[3] (±)14(15)-EET induces dilation of preconstricted isolated canine coronary arterioles (EC50 = 0.2 pM).[4] It reduces myocardial infarct size as a percentage o...

化合物

TCS-OX2-29
Cat.No: T4965
Synonym:
Target: OX Receptor
EMPA
Cat.No: T11186
Synonym:
Target: OX Receptor
IPSU
Cat.No: T5503
Synonym:
Target: OX Receptor
Orexin 2 Receptor Agonist
Cat.No: T3177
Synonym: OX2R
Target: OX Receptor
MK-3697
Cat.No: T1913
Synonym:
Target: OX Receptor
Filorexant
Cat.No: T16096
Synonym: MK-6096
Target: OX Receptor
SB-649868
Cat.No: T5498
Synonym: GSK649868
Target: OX Receptor
TCS 1102
Cat.No: T2710
Synonym:
Target: OX Receptor
Seltorexant
Cat.No: T12877L
Synonym: JNJ-42847922
Target: OX Receptor
MK-1064
Cat.No: T3722
Synonym: Urokinase inhibitor 1,MK 1064
Target: OX Receptor
SB-408124
Cat.No: T6658
Synonym: N-(6,8-二氟-2-甲基-4-喹啉)- N-[4-(二甲氨基)苯基]尿素
Target: OX Receptor
Almorexant
Cat.No: T2613
Synonym: 阿莫伦特,ACT 078573
Target: OX Receptor
SB-334867 free base
Cat.No: T6140
Synonym: SB334867A free base,SB-334867,SB 334867,SB334867
Target: OX Receptor
Almorexant hydrochloride
Cat.No: T6155
Synonym: ACT-078573 hydrochloride,Almorexant HCl
Target: OX Receptor
YNT-185 dihydrochloride
Cat.No: T37112
Synonym:
Target:
Revdofilimab
Cat.No: T77181
Synonym:
Target:
(±)14(15)-EET
Cat.No: T35463
Synonym: (±)14,15-EET,(±)14,15-EpETrE,(±)14(15)-EET
Target:
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T2836 Isorhamnetin

3-methylquercetin,3'-Methylquercetin,Isorhamnetol,异鼠李素,3'-Methoxyquercetin

 MEK; PI3K; Endogenous Metabolite MAPK; Metabolism; PI3K/Akt/mTOR signaling
Isorhamnetin (3-methylquercetin) 是从中草药沙棘中提取的一种类黄酮，可通过抑制MEK1和PI3K 来抑制皮肤癌。

天然产物

Isorhamnetin
Cat.No: T2836
Synonym: 3-methylquercetin,3'-Methylquercetin,Isorhamnetol,异鼠李素,3'-Methoxyquercetin
Target: MEK, PI3K, Endogenous Metabolite
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